El concepto de preformulación se emplea en el ámbito de la farmacia para aludir al desarrollo de las investigaciones destinadas a determinar la compatibilidad de las sustancias que componen una forma farmacéutica. Este trabajo es clave para la obtención de un producto final que esté en condiciones de cumplir con sus objetivos específicos.
Cabe recordar que la forma farmacéutica o forma galénica se establece a partir de una combinación precisa de sustancias para permitir que administrar un medicamento sea más sencillo. Esta forma hace que los principios activos y los excipientes del fármaco se adapten a una cierta disposición.
La preformulación busca aportar información de utilidad para el desarrollo adecuado de la formulación. Por eso contempla múltiples estudios sobre la composición y la presentación de los fármacos.
Entre las cuestiones que se analizan en la etapa de preformulación aparecen las propiedades físicas y químicas de los medicamentos. La solubilidad, la estabilidad y la reactividad, por ejemplo, son observadas con atención.
Otro aspecto que se considera en la preformulación es la capacidad de las sustancias para llegar al punto de acción y así lograr el desencadenamiento de la respuesta biológica pretendida.
Es habitual que se asocie la preformulación al control de calidad. Esta labor, que incluye la elección de los principios activos, los excipientes, el proceso de fabricación y el envase más adecuados, posibilita que el producto final cumpla con las necesidades planteadas. La preformulación además contempla la definición de la estrategia toxicológica, estableciendo cuáles son los límites de los componentes.
El desarrollo farmacéutico es esencial en la actualidad, ya que desde hace décadas dependemos de los fármacos para mantener y mejorar nuestro estado de salud. En particular, este campo busca el desarrollo de productos (medicamentos) que cumplan una serie bien definida de requisitos: la elegancia desde una perspectiva farmacéutica; la uniformidad de su contenido; la estabilidad a lo largo de toda su vida (previamente estimada); que cuenten con una biodisponibilidad adecuada; que se puedan producir en la industria correspondiente.
Repasando los objetivos de la preformulación, podemos decir que la información que pretende aportar debe ser útil para los siguientes puntos:
* el desarrollo adecuado de la formulación, y esto incluye la forma en la que se presenta el fármaco en cuestión (polimorfo, sal, etcétera), su composición, su estructura física y sus excipientes;
* el proceso en el que se debe obtener la forma definitiva del medicamento y del producto final. Este punto comprende otras fases, como ser la filtración y el proceso tecnológico;
* dar con un fármaco cuyos comportamientos biofarmacéuticos respondan a una serie bien definida de expectativas;
* elaboración de los denominados métodos analíticos para cuantificar los medicamentos controlar su pureza, incluyendo sus impurezas y sus productos de degradación. Estos métodos deben ser simples, sensibles, específicos y posibles de reproducir para que se consideren válidos en el proceso.
Con toda esta información se puede pasar a la creación de un programa de preformulación, el cual aborda ciertas actividades que ponen a prueba la viabilidad de la dosificación y dan lugar a una serie de estudios mencionados más arriba para definir las propiedades:
* químicas: aquí se presenta la primera ramificación, que puede derivar en un sólido, un líquido o un gas. En el caso de un sólido se deben estudiar su forma, su base y su tipo de sal, entre otros aspectos. También entran en juego las propiedades organolépticas, la reactividad, la pureza y la estabilidad (su pH, humedad, etcétera);
* físicas: la descripción de su estructura en un diagrama, las características de la fluidez, la electricidad estática y sus partículas, su estructura cristalina y ciertas variables como su coeficiente de reparto, la velocidad de su disolución y su solubilidad;
* biológicas: la capacidad del medicamento para obtener acceso al punto de acción y dar lugar a la respuesta biológica esperada.
